РЕВОЛЮЦИЯ В МУЖСКОЙ КОНТРАЦЕПЦИИ: ПЕРВЫЙ НЕГОРМОНАЛЬНЫЙ ПЕРОРАЛЬНЫЙ ПРЕПАРАТ

Существует около 20 методов предотвращения нежелательной беременности, но до сих пор большая их часть была сфокусирована на женщине и женском организме, а мужчинам доступны только два — презервативы и вазэктомия (блокировка семявыносящего протока).

Сотрудники Фармацевтического колледжа Университета Миннесоты (США) представили исследования на животных, обеспечившие основу для первых клинических испытаний негормонального противозачаточного препарата для мужчин.

Новый препарат под техническим названием YCT-529 представляет собой негормональный контрацептив, который может стать потенциальным препаратом для мужчин, принимаемым для предотвращения беременности.

Одной из основных особенностей YCT-529 является его уникальный механизм работы. В отличие от традиционных методов контрацепции, которые могут влиять на гормональный баланс, YCT-529 блокирует витамин A в яичках, воздействуя на рецептор ретиноевой кислоты-альфа (RARα). Это временно снижает выработку сперматозоидов, что делает препарат эффективным средством для предотвращения нежелательной беременности. Такой подход позволяет сохранить уровень тестостерона, что критично для поддержания либидо и общего состояния здоровья мужчин.

Учёные выявили этот рецептор как цель для препаратов мужской контрацепции методом нокаутов генов, приводящих к мужской стерильности, — по очереди включали отдельные гены и следили за изменениями в организме. При угнетении рецептора выработка спермы останавливается как при дефиците витамина А в организме, и мыши в остальном остаются здоровыми.

Препарат YCT-529 протестировали по следующим параметрам: способность избирательно блокировать RARα без влияния на другие подтипы рецепторов, стабильность, растворимость, порядок всасывания, распределение и выведение у мышей и нечеловекообразных приматов при пероральном приеме. Исследователи также подобрали оптимальные дозы для достижения бесплодия в испытаниях со спариванием у мышей и следили за состоянием спермы приматов.

У самцов мышей препарат вызывал временное бесплодие и был эффективен на 99% в предотвращении беременности в течение четырёх недель приема. У нечеловекообразных приматов количество сперматозоидов критически снижалось уже через две недели после начала приема.

И мыши, и приматы полностью восстанавливали фертильность после отмены препарата: мыши — в течение шести недель, приматы — за 10–15 недель. Ни для одной из групп учёные не выявили побочных эффектов от препарата.

Препарат не влияет на эндокринные функции организма, в нём нет гормоноподобных веществ или их регуляторов. Одним из главных достоинств YCT-529 является то, что он не приводит к снижению уровня тестостерона. Это важно, поскольку тестостерон отвечает за множество функций в организме, включая сексуальное влечение и общее состояние здоровья.

Препарат эффективен в форме таблеток, что обещает удобство применения.

Теперь, когда YCT-529 продемонстрировал свою эффективность и безопасность в первую фазу клинических испытаний, следующим шагом является получение одобрения от Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). Успешное одобрение может открыть новые горизонты в области мужской контрацепции, предоставив мужчинам больше контроля над своей репродуктивной жизнью и возможностью активно участвовать в планировании семьи.

«Безопасная и эффективная мужская таблетка предоставит парам больше вариантов контрацепции. Это позволит более справедливо распределить ответственность за планирование семьи и даст мужчинам репродуктивную автономию», — подытожил Гунда Георг, автор исследования.

Текст: Валентина Паутова, Анастасия Поплавская

Визуал: Руслана Ходаковская